青霉素有多種制劑,在治療尿路感染時(shí),應(yīng)針對(duì)不同病情、不同青霉素的特點(diǎn)斟酌選用。治療尿路感染的青霉素制劑有以下兩類:
(1)天然青霉素:青霉素G干擾敏感細(xì)菌細(xì)胞壁的合成,是細(xì)菌繁殖期的殺菌劑,對(duì)革蘭氏陽性菌有較強(qiáng)的抗菌作用,對(duì)革蘭氏陰性菌屬除淋病奈瑟氏菌外,作用較小。主要由腎臟排泄,24小時(shí)內(nèi)約60%~80%自尿中排出,肌注100萬u后尿中濃度可達(dá)1000LL /m L,較血中高約1000倍。在治療尿路感染使用青霉素后,一向不易產(chǎn)生抗藥性,但對(duì)金黃色葡萄球菌例外,它與青霉素反復(fù)接觸后,能產(chǎn)生大量青霉素酶,使青霉素分解失效。青霉素與磺胺化合物聯(lián)合使用,對(duì)糞腸球菌和厭氧鏈球菌感染可增強(qiáng)療效。重癥尿路感染伴菌血癥,需用大劑青霉素滴注。
(2)半合成青霉素:臨床應(yīng)用有兩類。
①耐青霉素酶類:主要用于耐青霉素酶葡萄球菌感染。
甲氧苯青霉素(新青霉素I):肌肉注射,6~12g/d,分4次,嚴(yán)重者可靜脈給藥,肌肉注射疼痛,且易引起間質(zhì)性腎炎。
鄰氯青霉素(氯唑青霉素):口服、肌肉注射或靜脈滴注,0.5~0.75g/次,2~ 4次/d,兒童酌減。
五氮青霉素(噻肪單酰胺素):一種新的β-酰胺抗生素,毒性小??诜?~2g /次,3~4次/d。對(duì)青霉素過敏者忌用。
②廣譜青霉素
氨芐青霉素:對(duì)大腸桿菌、變形桿菌、腸球菌作用較強(qiáng),對(duì)綠膿桿菌和產(chǎn)氣桿菌無效,能耐酸但不耐酶??诜?,0.25~1g/次,4次/d;肌肉注射,0.5~1g/次,4次/日;靜脈滴注,2~6g/日,兒童50~100mg/kg。
羥氨芐青霉素:作用比氨芐青霉素強(qiáng)??诜蛰^好,劑量與氨芐青霉素相同。
羧芐青霉素:對(duì)綠膿桿菌和變形桿菌作用較強(qiáng),不耐酶,故單用時(shí)易產(chǎn)生耐藥,與慶大霉素合用有協(xié)同作用,但兩藥不可混合同時(shí)注射,否則慶大霉素將被破壞。肌肉注射,1g/次,4次/d;嚴(yán)重的綠膿桿菌感染,可靜脈滴注5~20g/d。
氧哌嗪青霉素:本類青霉素主要應(yīng)用于綠膿桿菌的感染,作用比氨芐、羧芐和磺芐等青霉素強(qiáng),毒性比氨基甙類低。用法:肌肉注射或靜脈滴注,4~12g/d。
苯咪唑青霉素:主要用于綠膿桿菌、淋病奈瑟氏菌和脆性類桿菌引起的尿路感染,肌肉注射或靜脈滴注。
對(duì)青霉素過敏者忌用此類藥物。
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